Rosuvastatina de calcio Información básica
Nombre del producto: |
Rosuvastatina de calcio |
Sinónimos: |
Rosuvastatina de calcio (WS); calcio (3R, 5S, E) -7- (4- (4-fluorofenil) -6-isopropil-2- (N-metilmetan-3-ilsulfonamido) pirimidin-5-il) -3, 5-dihidroxihept-6-enoato; ZD4522; (3R, 5S, 6E) -7- [4- (4-fluorofenil) -6- (1-metiletil) -2- [N-metil (n-metilsulfonil) amino] -5-pirimidinil] -3,5-dihidroxi-6-Hep; Rosuvastatina (como sal de Ca); Calcio (3R, 5S, E) -7- (4- (4-fluorofenil) -6-isopropil-2- ( N-metilmetilsulfonamido) pirimidin-5-y; Rosuvastatina CalciuM (3R, 5S, 6E) -7- [4- (4-fluorofenil) -6- (1-Metiletil) -2- [N-Metil (n-Metilsulfonil) aMino] -5-pyriMidinyl] -3,5-dihydroxy-6-Heptenoic calciuM; ROSUVASTATIN, CALCIUM SAL |
CAS: |
147098-20-2 |
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
MW: |
1001,14 |
EINECS: |
627-028-1 |
Rosuvastatina de calcio Propiedades químicas
Punto de fusion |
122 ° C |
alfa |
D24 + 14.8 ° (c = 1.012 en 50% de metanol) |
temperatura de almacenamiento. |
-20 ° C Congelador |
formar |
polvo |
color |
blanco a beige |
actividad óptica |
[α] / D +12 a + 18 °, c = 1 en metanol: agua (1: 1) |
λmax |
243 nm (solución tampón de fosfato) (lit.) |
Merck |
14,8270 |
Uso y síntesis de rosuvastatina de calcio
Usos |
Para hacer medicamentos hipolipemiantes. |
Descripción |
La rosuvastatina, una de las dos nuevas estatinas lanzadas para el tratamiento de la hipercolesterolemia, tiene una alta selectividad hepática y un efecto inhibidor más potente sobre la HMG-CoA reductasa que las estatinas comercializadas previamente. En los hepatocitos de rata, inhibe la biosíntesis de colesterol con una CI50 de 1.12 nM, que es una potencia ~100 veces mayor que la pravastatina. La rosuvastatina se sintetiza en una secuencia de 12 pasos, lo que implica la construcción de un intermedio de pirimidinil aldehído en ocho pasos y la posterior introducción de la cadena lateral de dihidroxipheptenoato a través de la reacción de Wittig con un reactivo bketophosphorane y reducción de carbonilo estereoselectivo de la enona resultante. Las propiedades farmacocinéticas de rosuvastatina en humanos, dosificadas a 5–80 mg, son aproximadamente lineales con la dosis. Después de la administración oral, la rosuvastatina se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad oral de ~ 20% y tmax de ~ 3 h. Tiene una duración de acción prolongada, con t1 / 2 terminal de ~ 20 h, compatible con la administración una vez al día. En humanos, la rosuvastatina se metaboliza mínimamente a través de CYP2C9 y CYP2C19, con poco o ningún metabolismo a través del CYP3A4. Aproximadamente el 90% de la dosis oral administrada se elimina en las heces (92% como el compuesto original) y el resto en la orina. La rosuvastatina se considera una "superstatina" debido a su capacidad, en dosis bien toleradas, de reducir el colesterol LDL y los triglicéridos en un grado mucho mayor que las estatinas de primera generación. En pacientes con hipercolesterolemia, el tratamiento con rosuvastatina a dosis de 5 y 10 mg / día durante un período de 12 semanas resultó en una reducción del 40-43% de los niveles de colesterol LDL, un aumento del 12-13% en el colesterol HDL y una reducción del 17-19% en triglicéridos En comparación, el rango de eficacia de las reducciones de colesterol LDL por atorvastatina (10 mg / día), pravastatina (20 mg / día) y simvastatina (20 mg / día) fue de 28 a 35%. La rosuvastatina es un fármaco bien tolerado en dosis de 1 a 20 mg y los efectos secundarios más comunes a estas dosis son dolor de cabeza, mialgia, dolor y faringitis, que son consistentes con los reportados previamente para el tratamiento con estatinas. |
Propiedades químicas |
Sólido cristalino blanco a blanquecino |
Especificación de rosuvastatina de calcio
Personaje |
Polvo blanco a amarillo |
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Identificación |
A: espectro IR |
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Contenido de calcio |
3.5% -4.5% |
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agua |
≤5.0% |
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Rotacion especifica |
14.0-20.0 |
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Metales pesados |
≤0.002% |
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Sustancia relacionada |
Diastereómero |
≤0.2% |
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Rosuvastatina Lactona |
≤0.2% |
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Dieno |
≤0.1% |
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Impureza única desconocida |
≤0.1% |
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Impureza total |
≤1.0% |
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Ensayo (en base seca)% |
98.0-102.0 |
http://www.jecichina.com/